Diaminopürimidiinoksiid on sünteetiline pürimidiini derivaat, mida kasutatakse juuksehoolduse toorainena, mitte farmatseutilise koostisosana. Euroopa Liidus on selle kasutamine juuksetoodetes 1,5%. Sellel lehel on esitatud selle isikuandmed, regulatiivne positsioon igal põhiturul, avaldatud uuringud ja mida taotleda.diaminopürimidiinoksiidi pulber.
Mis on diaminopürimidiinoksiid ja mis see ei ole
Diaminopürimidiinoksiid on üks aine, millel on üks CAS-number ja seda aetakse tavaliselt segamini erineva molekuliga, mille nimi sisaldab samu sõnu.
Keemiline tunnus ja CAS-number
Kaks identifikaatorit määravad kindlaks, mis materjal on: nimi diaminopürimidiinoksiid ja CAS 74638-76-9. ELi kosmeetikaseadustes on aine loetletud nii üldlevinud kui ka süstemaatilise nimetuse all ning need on väärtused, mida ostja peaks tarnija dokumentidega vastavusse viima.
| Parameeter | Väärtus | Allikas |
| Aine nimetus | Diaminopürimidiinoksiid | III lisa kanne 93 |
| Keemiline nimetus | 2,4-pürimidiindiamiin, 3-oksiid | III lisa kanne 93 |
| CAS number | 74638-76-9 | III lisa kanne 93 |
| Molekulaarvalem | C4H6N4O | Huilini spetsifikatsioon |
| Molekulmass | 126,117 g/mol | Huilini spetsifikatsioon |
| Välimus | Valge kuni valkjas kristalne pulber | Huilini spetsifikatsioon |
| Puhtus (HPLC) | 99% minimaalselt | Huilini spetsifikatsioon |
| Sulamistemperatuur | 240 kuni 245 kraadi C (laguneb) | Huilini spetsifikatsioon |
Kaubanimed ja pürrolidinüüli analoog
Tarnijate kataloogid ja allolevas allikate loendis olevad uuringud annavad selle aine, CAS 74638-76-9, nimetuse Kopexil; kaks nimetust tähistavad ühte materjali. Ehtsat teist ainet on lihtne sellega ekslikult pidada, sestpürrolidinüüldiaminopürimidiinoksiidjagab suuremat osa oma nimest, olles samas erinev molekul.
| Identifikaator | Diaminopürimidiinoksiid | Pürrolidinüüldiaminopürimidiinoksiid |
| CAS number | 74638-76-9 | 55921-65-8 |
| Molekulmass | 126,117 g/mol | 195,22 g/mol |
Regulatiivsed piirangud ja staatus turu järgi
Ainult Euroopa Liit avaldab selle materjali jaoks arvulise piirangu ja see arv on 1,5%.
-
Euroopa Liit: EL III lisa kanne 93
Määruse (EÜ) nr 1223/2009 EL III lisa kanne 93 nimetab diaminopürimidiinoksiidi, registreerib selle CAS-numbri, piirab selle kasutamist juuksetoodetega ja määrab maksimaalseks kontsentratsiooniks 1,5%. See ei erista peale jäetavat ega mahaloputamist, seega peaksid koostise koostajad kinnitama, kuidas kirje nende kategooria kohta kehtib. Äriliselt on see siin kõige kasulikum fakt: kosmeetilise toimeainena võib juuksehoolduses olev diaminopürimidiinoksiid jõuda ELi turule juba olemasoleva turuletuleku kaudu, ilma uudse aine manustamiseta.
-
Ameerika Ühendriigid: lubatud kosmeetikatoodetes, mitte heakskiidetud ravim
Allpool viidatud 2024. aasta uuring näitab, et FDA ei ole diaminopürimidiinoksiidi ravimina heaks kiitnud. Ameerika Ühendriikides lülitab see, kas juuksetoode on ravim või kosmeetikatoode, pigem väite kui koostisaine ja juuste taaskasvamise väide langeb selle rea ravimite poolele. Nõude sõnastus tuleks enne kunstiteose allkirjastamist kokku leppida kaubamärgi reguleeriva nõustajaga.
-
Muud turud: mida kinnitada
Selles ülevaates ei leitud Kanada, Jaapani, Korea ega Hiina jaoks võrreldavat avaldatud arvulist piirangut, seega peaksid ostjad hankima praeguse asukoha kohapeal. Väidete kategooriad, mitte ainult kontsentratsioonipiirid, määravad, mida võib pakendil öelda, seega kinnitage enne märgistamist väite tee koos piirväärtusega.
| Turg | Piirang või staatus | Allikas |
| Euroopa Liit | EL III lisa kanne 93: juuksetooted, maksimaalselt 1,5% | määrus (EÜ) nr 1223/2009 |
| Ameerika Ühendriigid | Ei ole ravimina heaks kiidetud; ravimite reguleerimine, mis on põhjustatud juuste taaskasvamise väidetest | FDA raamistik; Jalilzadeh jt, 2024 |
| Kanada, Jaapan, Korea, Hiina | Selles ülevaates ei tuvastatud võrreldavat numbrilist piirangut | Kinnitage kohalikult pädevalt asutuselt |
Mida avaldatud uuringud teatasid ja kus nad ei nõustu
Selle materjali kohta viidatud tõendid pärinevad kolme tüüpi uuringutest ja nende kaal ei ole sama.
-
Kirjanduses kirjeldatud mehhanismid
Ülevaated kirjeldavad pigem pakutud mehhanisme kui ühte väljakujunenud rada. Jalilzadeh ja tema kolleegid võtavad varasema töö kokku, näidates, et aine pehmendab juuksefolliikulisid ja suurendab veresoonte laienemist, pärsib peripilaarset fibroosi, pärssides lüsüülhüdroksülaasi aktiivsust, ja pikendab anageeni kasvufaasi läbi folliikulite keratinotsüütide.
-
Inimuuringud: mida mõõdeti
Suurem, 2021. aastal ajakirjas Dermatologic Therapy avaldatud, hindas viiest koostisosast koosnevat valmisvalemit, mis ühendas aine arginiini, SP94, piroktoonolamiini ja Vichy mineraliseeriva veega. Uurijad kaasasid 527 kerge androgeense alopeetsiaga isikut, kellest 357 olid hinnatavad, ja teatasid pärast kolmekuulist ühekordset igapäevast kasutamist, et juuste väljalangemine vähenes 89,0% uuritavatest, naistel 92,5% rohkem kui meestel 83,8% ja rahulolu 7,9 10 kuni 6% väga heast.
-
Millised piirangud nendele tulemustele kehtivad?
Nende numbrite kõrval on kolm piiri. Uuring oli avatud, ilma kontrollrühmata, seega ei saa oodatavat mõju toote mõjust eraldada. Valem sisaldas viit koostisosa, nii et tulemust ei saa seostada ainult selle ainega. Mitmed autorid teatasid valmistooteettevõttes nõustamisest või töötamisest. Teises samas kirjanduses kokku võetud andmekogumis võrreldi 1,5% paikset lahust platseeboga 351 patsiendil ning teatati telogeensete juuste väljalangemisest ja anageenide juuste arvu suurenemisest ravitud rühmas, kuigi see arv pärineb teisest kokkuvõttest, mitte esialgsest dokumendist.
-
Hiire võrdlus eelistab seda materjali
Laialdaselt tsiteeritud hiirte uuringus ajakirjas Bioimpacts (2024) võrreldi 5% hüdroalkoholilahust minoksidiiliga 27 C57BL/6 hiirel 28 päeva jooksul. Autorid teatasid suuremast juuste massist, folliikulite arvust, anageeni protsendist ja üldisest juuste kasvust kui minoksidiili rühmas, kasvufaktorite HGF ja VEGF kõrgemast ekspressioonist ning statistiliselt olulisi erinevusi maksa või neerude massis või koe morfoloogias. Nende järeldus oli, et 5% lahus osutus tõhusaks juuste kasvu stimulaatoriks.
-
Vastukaal ja tõendite lünk
Sama rühma hilisem paber annab vastukaalu: Orasani ja kolleegide varasem rotiuuring leidis, et minoksidiil on veidi tõhusam ja autorid väidavad, et annuse, koostise, mudeli ja kestuse erinevused on põhjus, miks on endiselt vaja standardiseeritud kliinilisi uuringuid. Täiendav võrdlus, mille nad kokku võtavad, testis 1% niosomaalset preparaati 2% niosomaalse minoksidiili vastu kuue kuu jooksul androgeense alopeetsiaga meestel ja teatas suuremast juuste väljalangemise vähenemisest esimeses rühmas, kuigi kontsentratsioonid ei vastanud.
-
Pressiaegne stabiilsuse ja naha läbilaskvuse uuring
Pharmaceutical Sciences poolt heaks kiidetud 2025. aasta käsikiri iseloomustas materjali DSC, FTIR, UV-Vis ja HPLC abil ning säilitas 0,5%, 1% ja 2% preparaate kuus kuud temperatuuril 4, 25 ja 40 kraadi C ICH tingimustes. Autorid teatasid selle aine t90 väärtuseks 39 kuni 50 kuud, võrreldes 20 kuni 42 kuuga minoksidiili puhul nulljärgu lagunemisega. Läbilaskvust mõõdeti Franzi difusioonirakkudega täispaksusega hiire nahal, kus nad teatasid kõrgemast läbitungimise kiirusest kui minoksidiil. Töö on ajakirjanduses ja in vitro loomanahal.
-
Miks regulatiivne staatus ei ole ohutuse võrdlus?
Minoksidiil on Ameerika Ühendriikides ja Euroopa Liidus heaks kiidetud ravim; diaminopürimidiinoksiid ei ole kummalgi turul ravimina heaks kiidetud. Need kaks asuvad erinevates raamistikes, millel on erinevad tõendusnõuded, nii et nende ohutusandmebaasid ei ole otseselt võrreldavad. Midagi siin ei tohiks lugeda võrdleva ohutusjäreldusena ja igasugune ohutushinnang peaks tuginema ostja enda toksikoloogiliste andmete paketile.
Märkused formuleerimise ja hankimise kohta ostjatele
Juuksehoolduspreparaatides sisalduva diaminopürimidiinoksiidi puhul on diaminopürimidiinoksiidi pulbri sidumispiiranguks ELi ülemmäär, mitte tarnija andmelehel olev maksimaalne arv.
-
Lisatasemed ja 1,5% ülemmäär
Euroopa Liidus on III lisa kanne 93 sätestatud juuksetoodetes kasutusvalmis preparaadi ülemmääraks 1,5% ja see kehtib olenemata tarnija soovitatud tootevalikust; selle all oleva diaminopürimidiinoksiidi pulbri töötasemed sõltuvad alusest, väitekategooriast ja ülejäänud aktiivsest süsteemist. Väljaspool EL-i formuleerijad peaksid siiski oma seisukohta kohalikul tasandil kinnitama, sest nii väitekategooriad kui ka kontsentratsioonipiirid määravad, mida pakendil võib öelda.
-
Partii dokumendid ja kauba sisseregistreerimise tšekk
Puhtuse näitaja üksi ei ole ostu aluseks. Partii kohta tasub nõuda analüüsisertifikaati, HPLC puhtuse tulemust, raskmetallide ja jääklahusti aruandeid, mikrobioloogia tulemusi ja partiide vastavuse ohutuskaarti. Kuna pürrolidinüüli analoog ja see materjal on mõlemad valged kristalsed pulbrid, mida ostetakse juuksehooldusrakendustes kasutatava diaminopürimidiinoksiidi jaoks, on kõige kiirem kauba kontrollimine sertifikaadiga kolme väärtuse vastavusse viimine: CAS-number, molekulmass ja HPLC retentsiooniaeg. Tarnija müübkosmeetiline tooraineainuüksi spetsifikatsioonilehel jätab selle kontrollimise ostjale.
-
Ladustamine, säilivusaeg ja pakend
Thediaminopürimidiinoksiidi pulbertuleb hoida temperatuuril 15–25 kraadi C õhukindlas pakendis, valguse ja niiskuse eest kaitstult, märgitud säilivusaja jooksul 24 kuud. Tarnitakse 1 kg alumiiniumfooliumist kotti ja 25 kg kiudtrumlitena, minimaalse tellimusega 1 kg ja proovid on saadaval.
| Parameeter | Tüüpiline väärtus | Alus |
| Puhtus (HPLC) | 99% minimaalselt | Huilini spetsifikatsioon |
| Vees lahustuvus | 50 mg/ml | Huilini spetsifikatsioon |
| pH stabiilsus | 3,0 kuni 8,0 | Huilini spetsifikatsioon |
| Säilivusaeg | 24 kuud | Huilini spetsifikatsioon |
| ELi kasutuspiirang | 1,5% juuksetoodetes | III lisa kanne 93 |
| Pakendamine | 1 kg alumiiniumfooliumist kott; 25 kg kiudtrummel | Huilini spetsifikatsioon |
Korduma kippuvad küsimused
K: Mis on diaminopürimidiinoksiid ja mis on selle CAS-number?
V: Diaminopürimidiinoksiid on sünteetiline pürimidiini derivaat, mida tarnitakse juuksehoolduse toorainena. Selle CAS-number on 74638-76-9 ja selle süstemaatiline nimi on 2,4-pürimidiindiamiin, 3-oksiid. ELi kosmeetikaseaduses on see loetletud III lisa kandes 93, mille piirmäär juuksetoodetes on 1,5%. See ei ole Ameerika Ühendriikides heaks kiidetud ravim.
K: Kas see on sama aine, mille tarnijad loetlevad muude kaubanimede all?
V: Jah. Tarnijate kataloogid ja sellel lehel viidatud uuringud annavad sama aine, CAS 74638-76-9, nimetuse Kopexil all. See on üks materjal kahe nimetuse all. Nimetus, mis peaks olema spetsifikatsioonil, analüüsisertifikaadil ja ohutuskaardil, on diaminopürimidiinoksiid.
K: Kas see on sama mis pürrolidinüüldiaminopürimidiinoksiid?
V: Ei. Need on eraldi molekulid, millel on eraldi CAS-numbrid. Diaminopürimidiinoksiid on CAS 74638-76-9 valemiga C4H6N4O ja molekulmassiga 126,117 g/mol. Pürrolidinüüldiaminopürimidiinoksiid on CAS 55921-65-8 valemiga C8H13N5O ja molekulmassiga 195,22 g/mol. Kontrollige CAS-i numbrit analüüsisertifikaadi alusel kauba sissevõtmisel.
K: Mis on suurim lubatud kontsentratsioon Euroopa Liidus?
V: EL III lisa kande 93 kohaselt on diaminopürimidiinoksiid piiratud aine, mille sisaldus juuksetoodetes on maksimaalselt 1,5%. Kirjes on märgitud selle kohaldamisala juuksetoodetena ega erista peale jäetavat ega maha loputamist. Koostajad peaksid enne valemi lõplikku vormistamist kinnitama, kuidas kirje kehtib nende konkreetse kategooria kohta.
K: Kas FDA on diaminopürimidiinoksiidi heaks kiitnud?
V: Ei. FDA ei ole diaminopürimidiinoksiidi ravimina heaks kiitnud. Seda võib kasutada kosmeetilise koostisainena, kuid valmistoode, mis väidetavalt kasvatab juukseid või ravib juuste väljalangemist, on reguleeritud pigem ravimina kui kosmeetikavahendina ja see nõuab heakskiidetud rakendust. Brändiomanikud peaksid enne kunstiteoste allkirjastamist nõude sõnastuse kokku leppima oma reguleeriva nõustajaga.
K: Kas avaldatud uuringud nõustuvad sellega, kuidas seda võrrelda minoksidiiliga?
V: Ei. 2024. aasta hiirte uuring näitas 5% lahuse puhul suuremat karvakaalu, folliikulite arvu ja anageenide protsenti rohkem kui minoksidiili puhul, samas kui sama uurimisrühm märgib, et varasem rotiuuringus leiti, et minoksidiil on veidi tõhusam ja väidab, et standardiseeritud pea-pea kliinilised uuringud on endiselt vajalikud. Loomade tulemusi ei tohiks lugeda inimeste tulemustena.
Spetsifikatsioonilehtede, partii dokumentatsiooni või näidiste jaoksdiaminopürimidiinoksiidi pulberdiaminopürimidiinoksiidi jaoks juuksehooldusprojektides,võtke ühendust meie tehnilise meeskonnaga.
Allikad
- Euroopa Komisjon. Määrus (EÜ) nr 1223/2009 kosmeetikatoodete kohta, III lisa kanne 93 (diaminopürimidiinoksiid, CAS 74638-76-9).eur-lex.europa.eu
- Reygagne P, Mandel VD, Delva C jt. Juuste väljalangemise vastane ravi kerge androgeense alopeetsia ravis: tulemused suurest rahvusvahelisest vaatlusuuringust. Dermatoloogiline ravi. 2021;34(6):e15134.pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34532936
- Jalilzadeh S, Hamishehkar H, Monajjemzadeh F. Kopexil vs minoksidiil: in vivo võrdlev uuring juuste kasvu, juuste kasvu soodustavate tegurite ja toksilisuse kohta. Biomõjud. 2024;15:30484.pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC12008251
- Jalilzadeh S, Hamishehkar H, Monajjemzadeh F. Kopexil vs minoksidiil: füüsikalis-keemiliste omaduste, säilitusstabiilsuse ja naha läbilaskvuse uurimine. Farmaatsiateadused. Ajakirjanduses.ps.tbzmed.ac.ir/Inpress/ps-43014.pdf