Sissejuhatus
Tetrandriinon looduslik bisbensüülisokinoliini alkaloid, mis on eraldatud juurtestStephania tetrandra(tuntud ka kui Han Fang Ji), taim, millele Hiina farmakopöas on laialdaselt viidatud, kuna seda kasutatakse traditsiooniliselt valuvaigistina, diureetikumina ja antihüpertensiivse ainena.[1][4]. See bioaktiivne ühend tuvastati esmakordselt 1928. aastal ja selle mitmekülgse ravipotentsiaali tõttu on sellest ajast alates tehtud ulatuslikke farmakoloogilisi uuringuid.[4].
Hästi iseloomustatud-kaltsiumikanali blokaatorina avaldab tetrandriin laia valikut bioloogilisi toimeid, sealhulgas põletikuvastane, immunosupressiivne, anti-fibrootiline ja kasvajavastane-toime[1][2][4]. Seda on uuritud kliinilistes tingimustes alates silikoosist ja hüpertensioonist kuni kopsuvähini, mis näitab paljutõotavat efektiivsust ilma olulise toksilisuseta.[4]. Meie kõrge -puhtusastmega tetrandriini pakutakse teadusliku-kvaliteediga reagendina täiustatud farmakoloogiliste ja biomeditsiiniliste uuringute jaoks.
Füüsikalised ja keemilised parameetrid
| Parameeter | Spetsifikatsioon / väärtus | Märkused / viide |
|---|---|---|
| Füüsiline olek | Tahke | Kristalliline pulber |
| Värv | valgest kuni -valgeni; valge-kollane | |
| Puhtus (HPLC) | 98,0% või suurem | |
| Sulamistemperatuur | 217,5 – 223 kraadi | Kirjandus on erinev |
| Molekulaarvalem | C₃₈H₄₂N₂O₆ | |
| Molekulmass | 622,75 – 622,76 g/mol | |
| Optiline pöörlemine | Konkreetsed pöörlemisandmed on saadaval nõudmisel | |
| Lahustuvus | Lahustub orgaanilistes lahustites; konkreetsete lahustuvusandmete saamiseks võtke ühendust tehnilise meeskonnaga | |
| UV-neeldumine (MeOH) | λmax 214 nm (4,78), 283 nm (3,91) | |
| IR (KBr) | 1608, 1585, 1505, 1273, 1235, 1213, 1135, 1128, 1113, 1070, 1028, 845 cm⁻¹ | |
| Säilitamistingimused | 2-8 kraadi, valguse eest kaitstult | |
| InChI võti | WVTKKBKWTSCPRNU-KYJUHHDHSA-N |
Toimemehhanism
Tetrandriin avaldab oma mitmekülgset farmakoloogilist toimet mitme omavahel seotud molekulaarse mehhanismi kaudu, olleskaltsiumikanali blokaatoron kõige ulatuslikumalt iseloomustatud.
1. Kaltsiumikanali antagonism[1][4]
- Blokeerib vaskulaarsetes, südame- ja neerupealiste rakkudes pingega{0}}piiratud kaltsiumikanaleid (L-tüüp, T-tüüp, N-tüüp)
- Inhibeerib veresoonte kontraktsiooni, kutsudes esile vasodilatatsiooni ja antihüpertensiivse toime
- Aitab kaasa arütmiavastastele omadustele südame kaltsiumikanali inhibeerimise kaudu
2. Põletikuvastased ja immunosupressiivsed toimed[1][4]
- Inhibeerib lämmastikoksiidi (NO) vabanemist ja iNOS-i ekspressiooni
- Moduleerib põletikuliste tsütokiinide tootmist
- See pärsib prostaglandiinide ja leukotrieenide teket
- Toetab efektiivsust põletikuliste seisundite, nagu reumatoidartriit ja silikoos, korral
3. Kasvajavastased-mehhanismid[2][4]
- Indutseerib kaspaasi aktiveerimise kaudu apoptoosi
- Käivitab vähirakkudes autofagia ja rakutsükli peatamise
- Supresseerib vähirakkude migratsiooni, invasiooni ja proliferatsiooni
- Pöörab mitme ravimiresistentsuse, inhibeerides P-glükoproteiini
- Aktiivne kopsu-, rinna-, käärsoole-, maksa- ja muude vähimudelite vastu
- Näitab selektiivset tsütotoksilisust (kõrgem IC₅₀ mitte-vähirakkudes vs. vähirakkudes)[3]
4. Anti-fibrootilised ja organ-kaitsvad toimed[1][4]
- Remodelleerib hüpertrofeerunud südamekudet
- Inhibeerib angiogeneesi
- Ennetab fibroosi teket silikoosi ja maksatsirroosi mudelites
5. Täiendavad tegevused
- Interakteerub -adrenergiliste ja muskariiniretseptoritega
- Sellel on viirusevastane (Ebola), antibakteriaalne (M. tuberculosis), seenevastane (C. albicans) ja malaariavastast toimet[4]
Peamised eelised ja eelised
- Mitu-sihtfarmakoloogilist profiili:Sellel on lai valik bioaktiivsusi, sealhulgas kaltsiumikanali blokaad, põletikuvastane, -põletikuvastane, immunosupressiivne, -kasvajavastane, anti-fibrootiline ja antimikroobne toime, mistõttu on see mitmekülgne uurimistööriist[1][2][4].
- Kliiniliselt kinnitatud efektiivsus:Kliinilistes uuringutes testitud ja leitud, et see on efektiivne silikoosi, hüpertensiooni, põletike ja kopsuvähi vastu ilma olulise toksilisuseta[4].
- Hästi-iseloomustatud toimemehhanism:Ulatuslikud uuringud on selgitanud selle molekulaarseid koostoimeid kaltsiumikanalite, retseptorite ja signaaliradadega, pakkudes tugevat alust edasiseks uurimiseks[1][4].
- Valikuline tsütotoksilisus:Näitab märkimisväärselt kõrgemaid IC₅₀ väärtusi mitte-vähirakkude puhul võrreldes vähirakuliinidega, mis viitab potentsiaalile soodsa selektiivsusega kemopreventiivse ainena[3].
- Laialdane teaduslik rakendusala:Asjakohane mitme uurimisvaldkonna jaoks, sealhulgas onkoloogia, kardiovaskulaarfarmakoloogia, immunoloogia, nakkushaigused ja fibroosiuuringud[2][4].
- Kõrge puhtus ja konsistents:Pakutakse 98,0% või suurema puhtusega koos põhjalike analüütiliste andmetega, mis tagab reprodutseeritavad katsetulemused.
Peamised rakendused
| Uurimisväli | Rakenduse näited | Mehhanism / põhjendus |
|---|---|---|
| Onkoloogiauuringud | Kopsuvähi, rinnavähi, käärsoolevähi, eesnäärmevähi, maksavähi uuringud; kemopreventsioonuuringud; mitme ravimiresistentsuse pöördumise uuringud | Indutseerib apoptoosi, autofagiat ja rakutsükli seiskumist; pärsib vohamist, migratsiooni ja invasiooni[2][3] |
| Kardiovaskulaarne farmakoloogia | Hüpertensiooni mudelid; antiarütmilised uuringud; veresoonte funktsioonide uurimine | Kaltsiumikanali blokaad; vasodilatatsioon; L- ja T- tüüpi kaltsiumikanalite pärssimine[1] |
| Põletik ja immunoloogia | Reumatoidartriidi mudelid; põletikuliste haiguste uurimine; tsütokiini regulatsiooni uuringud | Inhibeerib NO tootmist; moduleerib prostaglandiinide/leukotrieenide teket; Põletikuvastane tsütokiinide toime[1][4] |
| Fibroosi uurimine | silikoosi mudelid; maksatsirroosi uuringud; kopsufibroosi uuringud | Anti-fibrogeenne toime; kudede remodelleerimise mõju; angiogeneesi pärssimine[1][4] |
| Nakkushaiguste uurimine | Ebola viiruse uuringud; tuberkuloosiuuringud; malaaria ja kandidoosi mudelid | Otsene antimikroobne/viirusevastane toime; peremeesraku radade moduleerimine[4] |
| Neuroloogilised uuringud | Kaltsiumikanali uuringud närvirakkudes; neurodegeneratiivsete haiguste mudelid | N--tüüpi kaltsiumikanali blokaad; neuronaalse kaltsiumi signaaliülekande moduleerimine[1] |
| Farmakokineetilised uuringud | Ravimite leviku, metabolismi ja biosaadavuse uurimine; formulatsiooni arendamine | Plasmavalkudega seondumise hindamine (2-5% seondumata fraktsioon); erütrotsüütide jagunemine; lüsosomaalne püüdmine |
KKK: korduma kippuvad küsimused
K: Kas Tetrandrine on inimestele ohutu?
V: Tetrandriin on ette nähtud ainult teaduslikuks kasutamiseks ja seda ei ole heaks kiidetud inimtoiduks ravimi või toidulisandina. Kliinilistes uuringutes on seda testitud ja leitud, et see on tõhus silikoosi, hüpertensiooni, põletike ja kopsuvähi vastu ilma märkimisväärse toksilisuseta. Kuid loomkatsetes on krooniline manustamine näidanud maksanekroosi võimalust suurte annuste korral (LD50 (hiir, ip) 41,3 mg/kg).
K: Mis vahe on Tetrandriinil ja Fangchinoliinil?
V: Mõlemad on bisbensüülisokinoliini alkaloidid, mida leidub Stephania tetrandras. Tetrandriin ja fangchinoliin on sarnase, kuid erineva farmakoloogilise profiiliga struktuurianaloogid. Neil on erinevusi farmakokineetilistes omadustes, sealhulgas plasmavalkudega seondumises ja rakkude omastamises.
Tegutse kohe
Edendage oma farmakoloogilisi uuringuid meie kõrge{0}}puhtusegaTetrandriini pulber.
Võtke meie tehnilise müügimeeskonnaga ühendust juba täna, et:
- Küsige näidist oma uurimistöö hindamiseks ja meetodi arendamiseks.
- Saate konkurentsivõimelise hinnapakkumise teadus- ja arendustegevuse, katse{0}}mahu või hulgikoguste jaoks.
Hankige põhjalik dokumentatsioon, sealhulgas analüüsisertifikaat (CoA) ja ohutuskaart (SDS).
Palun võtke meiega ühendust aadressilella.zhang@huilinbio-tech.com.
Viited
- Kwan, CY ja Achike, FI (2002). Tetrandriin ja sellega seotud bis-bensüülisokinoliini alkaloidid ravimtaimedest: kardiovaskulaarsed toimed ja toimemehhanismid.Acta Pharmacologica Sinica, 23(12), 1057-1068.
- Luan, F., He, X. ja Zeng, N. (2020). Tetrandriin: ülevaade selle vähivastasest potentsiaalist, kliinilistest tingimustest, farmakokineetikast ja ravimite manustamissüsteemidest.Farmaatsia ja farmakoloogia ajakiri, 72(11), 1491-1512.
- Gibbs, L. (2013). Tetrandriin: uudne kemopreventiivne aine. UNTHSC teadlane.
- Bhagya, N. ja Chandrashekar, KR (2016). Tetrandriin – laia bioaktiivsusega molekul.Fütokeemia, 125, 5-13.
Vastutusest loobumine:See tooteteave on mõeldud kvalifitseeritud uurimisspetsialistidele ja institutsioonidele ettevõtetele-ettevõttele-(B2B) kasutamiseks. Siin sisalduvad väited põhinevad praegusel teaduskirjandusel ja tarnijate dokumentatsioonil ning on esitatud ainult informatiivsel eesmärgil. See toode on mõeldud ainult uurimistööks. Mitte inimtoiduks, diagnostiliseks ega terapeutiliseks kasutamiseks. Ostja vastutab ainuisikuliselt selle eest, et järgitaks kõiki kohaldatavaid kohalikke, riiklikke ja rahvusvahelisi teadusuuringutes kasutatavaid eeskirju. Tehnilisi andmeid võidakse ette teatamata muuta; küsige alati enne tellimuse esitamist viimast analüüsisertifikaati.
Kuum tags: tetrandriini pulber, Hiina, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, puhas, looduslik, kvaliteetne, laos, müügiks
