Ketokonasooli pulber

Ketokonasool on sünteetiline imidasooli derivaat, millel on laia -spektriga seenevastane toime. Seda võeti esmakordselt kasutusele suukaudse seenevastase ainena 1980. aastate alguses ja hiljem töötati see välja paikse ravimvormina erinevate nahahaiguste raviks. Ketokonasooli laia toimespektriga -aktiivsusest teatati 1980. aastate alguses. Kuigi suukaudne ketokonasool on ohutusprobleemide, sealhulgas hepatotoksilisuse, sisesekretsioonisüsteemi düsregulatsiooni ja ravimite koostoimete tõttu suures osas kasutusest välja jäänud,lokaalne ketokonasool on osutunud ohutuks ja tõhusaks pindmiste seennakkuste raviks ^[1].

Kosmeetikas on ketokonasool kõrgelt hinnatud selle multifunktsionaalsete omaduste tõttu. See on kliiniliselt efektiivne Malassezia{1}}seotud seisundite, nagu seborroiline dermatiit (SD) ja pityriasis versicolor (PV) ravis, teatatud efektiivsusega vastavalt 63–90% ja 71–89%.^[1]. Lisaks seenevastasele toimele on ketokonasoolil mitmeid kõrvalomadusi, mis muudavad selle ainulaadseks kosmeetilisteks rakendusteks, sealhulgasantibakteriaalne,{0}}põletikuvastane, sebostaatiline (rasueritust-vähendav) ja antiproliferatiivne toime.

Ohutuse ülevaade:

• Kohalik ohutus:Paikselt manustatav ketokonasool on dermatoloogiliseks kasutamiseks üldiselt ohutu. 40 uuringu süstemaatilises ülevaates, milles osales 4566 patsienti, jõuti järeldusele, et paikselt manustatav KTZ on Malasseziaga seotud seisundite puhul kõrge kliinilise efektiivsusega ja kuigi võib tekkida allergiline kontaktdermatiit, on see hästi talutav.^[1].
• Regulatiivne olek:Lokaalne ketokonasool on FDA{0}}heborroilise dermatiidi, pityriasis versicolori, naha kandidoosi ja dermatofüütide infektsioonide jaoks heaks kiidetud.
• Vastunäidustus:Suukaudne ketokonasool on hepatotoksilisuse riskide tõttu vastunäidustatud; paikset kasutamist peetakse ohutuks ja see on ainus heakskiidetud viis kosmeetikatoodete kasutamiseks.

Ketokonasool avaldab oma nahale kasulikke omadusi mitme erineva, kuid üksteist täiendava mehhanismi kaudu, muutes selle ainulaadselt mitmekülgseks kosmeetikatoodete koostisaineks.

1. Seenevastane toime – ergosterooli biosünteesi pärssimine

Ketokonasool avaldab oma peamist seenevastast toimet, inhibeerides seente tsütokroom P450-st sõltuvaid ensüüme, eriti lanosterool 14- - demetülaasi (CYP51), mis on ergosterooli biosünteesi raja võtmeensüüm. Ergosterool on seene rakumembraanide oluline struktuurikomponent. Selle ensüümi inhibeerimine rikub rakumembraani terviklikkust, mille tulemuseks on suurenenud membraani läbilaskvus, raku sisu lekkimine ja lõpuks seente kasvu pärssimine. See mehhanism on eriti tõhus Malassezia liikide, kõõma, seborroilise dermatiidi ja pityriasis versicoloriga seotud pärmseente vastu.^[1].

2. Põletikuvastane -aktiivsus

Lisaks seenevastasele toimele on ketokonasoolil ka otsesed{0}}põletikuvastased omadused. 2012. aastal avaldatud uuringUuriva dermatoloogia ajakirinäitasid, et ketokonasool toimib inimese kultiveeritud keratinotsüütides AhR-Nrf2 aktivaatorina, kaasates arüülsüsivesinike retseptori (AhR), et aktiveerida Nrf2 redokssüsteem, mis reguleerib tugevalt kas tsütokiinide -indutseeritud (AhR{{4}-}-indutseeritud) või PAH-i oksüdatiivne stress^[2]. Konfokaalne mikroskoopiline analüüs näitas, et KCZ indutseeris AhR tuuma translokatsiooni, mille tulemuseks oli CYP1A1 mRNA ja valgu ekspressiooni ülesreguleerimine ning lülitas aktiivselt sisse Nrf2 tuuma translokatsiooni ja kinoonoksidoreduktaasi 1 ekspressiooni.^[2].

Lisaks tehti 2006. aastal tehtud uuringBiokeemiline farmakoloogianäitas, et ketokonasool pärsib TNF- -indutseeritud CCL27, CCL2 ja CCL5 sekretsiooni ja mRNA ekspressiooni inimese keratinotsüütides paralleelselt NF-κB aktiivsuse pärssimisega, samas kui flukonasool oli ebaefektiivne^[3]. Need mehhanismid aitavad vähendada seborroilise dermatiidi ja muude peanaha põletikuliste seisunditega seotud erüteemi, ketendust ja sügelust.

3. Sebostaatiline (rasueritust{1}}vähendav) aktiivsus

Ketokonasool on näidanud rasueritust{0}}alandavaid omadusi. De Pedrini jt uuring. (1988) leidsid statistiliselt olulise rasuerituse vähenemise patsientidel, kellele manustati üks kord päevas suukaudne annus ketokonasooli, mis viitab sellele, et seda ravimit võiks pakkuda kasuliku alternatiivina akne ja seborröa ravis.^[4]. See sebostaatiline toime koos ketokonasooli inhibeerimisvõimegaP. akneslipaasi aktiivsust, toetab veelgi selle tõhusust aknele{0}}alduva naha puhul.

4. Juuste kasvu stimuleerimine

Ketokonasool on kujunenud paljulubavaks androgeense alopeetsia (AGA) raviks. Fieldsi jt süstemaatiline ülevaade. (2020) hindasid paikset ketokonasooli AGA raviks. Hiirtega tehtud uuringud näitasid, et ketokonasooliga ravitud rühmades suurenes oluliselt juuste taaskasvamise ja katmata ala keskmine suhe võrreldes kontrollrühmadega. Inimuuringutes teatati ketokonasooli kasutamise järgselt suurenenud juuksevarre läbimõõdust ja ühes uuringus teatati pilariindeksi olulisest suurenemisest (anageeni faasi protsent × läbimõõt) pärast ravi. Uuringud näitasid ka AGA kliinilist paranemist fotograafilise ja subjektiivse hinnangu põhjal. Lokaalne ketokonasool on AGA ravis paljutõotav täiendav või alternatiivne ravi^[5].

Eelised ja funktsionaalsed eelised

1. Peanaha tervis ja kõõmavastane -tõhusus

Ketokonasool on kõõmavastaste-kõõmavastaste ja-seborröa dermatiidivastaste preparaatide kuld-standardne toimeaine. 40 uuringu süstemaatilises ülevaates, milles osales 4566 patsienti, jõuti järeldusele, et paikselt manustatav KTZ näitab kõrget kliinilist efektiivsust Malasseziaga seotud seisundite, nagu seborroiline dermatiit (SD) ja pityriasis versicolor (PV) korral, teatatud efektiivsusega vastavalt 63–90% ja 71–89%.^[1]. Mitmekeskuselises randomiseeritud uuringus (2002) võrreldi ketokonasooli 2% šampooni tsinkpüritiooni 1% šampooniga 343 raske kõõma või seborroilise dermatiidiga isikul. Tulemused näitasid, et KET 2% saavutas 4. nädalal kõõma üldise raskusastme skoori 73% paranemise, võrreldes 67%ga ZPT 1% puhul 4. nädalal (p < 0,02) ja retsidiivide sagedus oli pärast KET 2% ravi oluliselt madalam kui pärast 1% ZPT-ravi (p=0.004).^[6]. See suurepärane tõhusus koos minimaalsete kõrvalmõjudega muudab ketokonasooli peanahahooldustoodetes ülitõhusaks ja hästi{1}}talutavaks koostisosaks.

2. Rasusisalduse kontroll ja akne juhtimine

Tänu oma sebostaatilisele toimele aitab ketokonasool reguleerida liigset rasu tootmist, muutes selle väärtuslikuks rasusele nahale ja aknele{0}}kalduvate preparaatide puhul. Patsientidel, kellele manustati ketokonasooli, täheldati statistiliselt olulist rasu tootmise kiiruse langust, mis viitab selle kasulikkusele akne ja seborröa ravis^[4]. Lisaks on ketokonasoolil antibakteriaalsed omadused, mis toetavad veelgi selle kasutamist aknele{1}}alduva naha puhul.

3. Põletikuvastane ja rahustav toime

AhR{0}}Nrf2 raja aktiveerimise kaudu vähendab ketokonasool otseselt seborroilise dermatiidi ja muude peanaha põletikuliste seisunditega seotud põletikku, erüteemi ja sügelust. Uuringud on näidanud, et ketokonasool inhibeerib tõhusalt TNF- - ja BaP--indutseeritud reaktiivsete oksüdatiivsete osakeste (ROS) ja IL-8 tootmist kultiveeritud inimese keratinotsüütides.^[2]. Lisaks pärsib ketokonasool TNF- -indutseeritud kemokiinide tootmist NF-κB inhibeerimise kaudu, aidates veelgi kaasa selle põletikuvastasele- toimele. ^[3].

.4. Juuste kasvu soodustamine

Süstemaatiline ülevaade kinnitas, et inimestel tehtud uuringud teatasid pärast ketokonasooli kasutamist juuksevõlli läbimõõdu suurenemist, kusjuures paikselt manustatavat ketokonasool on androgeense alopeetsia (AGA) jaoks paljulubav lisa- või alternatiivravi.^[5]. Juuksehooldustoodetena (šampoonid, peanahaseerumid, hooldusele jäetud) võib ketokonasool toetada juuste tihedust ja parandada anageeni - ja- telogeeni suhet. Hiirtega tehtud uuringud on näidanud karvade taaskasvamise suhte olulist suurenemist võrreldes kontrollrühmaga ^[5].

1. Peanaha hoolduspreparaadid

2. Nahahoolduspreparaadid

3. Juuksekasvu soodustavad preparaadid

4. Koostamise juhised

• Soovitatav kasutus:0,5–2,0% valmis kosmeetikatoodetes. Šampoonide ja mahaloputus-toodete puhul on standardne 1–2%. Peale{7}}jätmisel (seerumid, kreemid) on soovitatav kasutada madalamaid kontsentratsioone (0,5–1%).
• Lahustuvus:Ketokonasool on vees praktiliselt lahustumatu, kuid lahustub etanoolis, propüleenglükoolis ja happelises keskkonnas. Vesipreparaatide puhul lahustage lahustuvuse parandamiseks eelnevalt sobivas kaaslahustisüsteemis (nt etanooli/propüleenglükooli segud) või lisage happelise pH (4,0–6,0) juures.
• Töötlemine:Lisada emulgeerimis- või segamisfaasis temperatuuril alla 60 kraadi. Šampoonide puhul lisada pindaktiivse aine faasi koos soojendamisega.
• pH stabiilsus:Optimaalne stabiilsus pH 4,0–6,0 juures. Vältige tugevalt leeliselisi tingimusi (pH > 7,5), mis võivad toimeainet halvendada.
• Ühilduvus:Ühildub enamiku šampoonides kasutatavate anioonsete, mitteioonsete ja amfoteersete pindaktiivsete ainetega. Vältida tugevaid oksüdeerivaid aineid. Sünergistlikud kombinatsioonid tsinkpüritiooni, piroktoonolamiini või salitsüülhappega on kõõmavastastes preparaatides tavalised.
• Regulatiivsed kaalutlused:Lokaalne ketokonasool on FDA{0}}kinnitatud teatud näidustuste jaoks. Kosmeetikatoodete kasutamisel järgige maksimaalselt lubatud piirnorme

Kas olete valmis lisama ketokonasooli pulbrit oma järgmisesse peanahahooldusesse,{0}}aknevastasesse või juuksekasvu preparaati?

Võtke meiega ühendust juba täna:

• Analüüsisertifikaat (COA) ja materjali ohutuskaart (MSDS)
• Kohandatud pakendamisvalikud
• Tasuta proovid testimiseks

Palun võtke meiega ühendust aadressilella.zhang@huilinbio-tech.com.

Viited

[1]Choi, FD, Juhasz, MLW ja Mesinkovska, NA (2019).Kohalik ketokonasool: praeguste dermatoloogiliste rakenduste ja tulevaste arengute süstemaatiline ülevaade. Journal of Dermatological Treatment, 30(8), 760–771.

[2] Tsuji, G., Takahara, M., Uchi, H. jt. (2012). *Ketokonasooli kui AhR-Nrf2 aktivaatori identifitseerimine kultiveeritud inimese keratinotsüütides: selle -põletikuvastase toime alus*. Journal of Investigative Dermatology, 132(1), 59–68.

[3]Kanda, N. ja Watanabe, S. (2006). *Antimükootikumide pärssiv toime kasvaja nekroosifaktori - -indutseeritud CCL27, CCL2 ja CCL5 tootmisele inimese keratinotsüütides*. Biochemical Pharmacology, 72(4), 463–473.

[4]De Pedrini, P., Rapisarda, R., & Spanò, G. (1988).Ketokonasooli mõju rasueritusele akne ja seborröa all kannatavatel patsientidel. International Journal of Tissue Reactions, 10(2), 111–113. PMID: 2972661

[5]Fields, JR, Vonu, PM, Monir, RL ja Schoch, JJ (2020).Paikne ketokonasool androgeense alopeetsia raviks: süstemaatiline ülevaade. Dermatoloogiline ravi, 33(1), e13202.

[6]Piérard-Franchimont, C. et al. (2002).Mitmekeskuseline randomiseeritud uuring ketokonasooli 2% ja tsinkpüritiooni 1% šampoonide kohta raske kõõma ja seborroilise dermatiidi korral. Skin Pharmacology and Applied Skin Physiology, 15(6), 434–441.

Kuum tags: ketokonasooli pulber, Hiina, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, puhas, looduslik, kvaliteetne, laos, müügiks